吴筱星

吴筱星,博士,特聘研究员,博士生导师。19972004分别在兰州大学和浙江大学完成本科及硕士。2004年赴美国布兰迪斯大学(Brandeis University)攻读博士学位,师从著名有机合成化学家Barry B. Snider教授,从事天然产物全合成。2009年到麻省理工学院(MIT),与世界著名有机金属化学家、美国科学院院士Stephen L. Buchwald教授合作开展博士后研究。201110月回国,加入中科院广州生物医药与健康研究院开展独立科研工作。20142017年在国际顶级制药公司(艾伯维与礼来),从事代谢性疾病领域小分子新药的研发工作。2017年底加入中国药科大学,针对代谢性疾病和肿瘤免疫治疗等领域的靶点或通路,开发创新小分子药物。

  

E-mail: wu_xiaoxing@hotmail.com            电话:13818854815

  

教育背景

1997.08 – 2001.07                 兰州大学,化学,学士

2001.09 – 2004.03                 浙江大学,有机化学,硕士

2004.08 – 2009.05                 美国布兰迪斯大学(Brandeis University,有机化学,                             博士  

工作经历

2009.06 – 2011.06                 麻省理工学院(MIT),博士后研究

2011.10 – 2014.01               中科院广州生物医药与健康研究院,研究员,博士生导师,课题组组长

2014.02 – 2015.06                艾伯维(中国)研发中心,高级研究员

2015.07 – 2017.10                礼来(中国)研发有限公司,主任研究员

2017.12 – 至今            中国药科大学,药物化学,特聘研究员,博士生导师,课题组组长  

既往研究项目简介

博士期间,完成了五个不同的复杂天然产物(berkelic acid, chaetominine, polygalolides, thallusin myrtopsines)的全合成,并独立设计marineosins的合成路线和协助其合成。Berkelic acid, chaetominine,  polygalolides的合成工作被Synfacts亮点报道,美国著名科技杂志《Wired在实验室重现的自然界十一种奇妙化学物质一文给予berkelic acid 的全合成较高评价,chaetominine的文章是Org. Lett. 2007年第四季度点击率最高的文章之一。博士后期间,开发了新一代钯催化体系,能高效促进碳氧偶联反应制备芳基烷基醚的方法,极大地拓展了该方法在药物合成中的应用。已在包括Angew. Chem. Int. Ed., Org. Lett., J. Org. Chem., Tetrahedron Lett.等国际核心期刊上发表研究论文近10篇。

中科院广州生物医药与健康研究院独立科研期间,以开发含氟化合物的合成新方法及其在药物化学中的应用作为主要研究方向。阐明了三氟甲基烯丙基化的反应机理,并用于制备通常方法难以获得的α-三氟甲基-β-芳基酮,从而为合成他莫昔芬类似物提供了便捷途径。鉴于此项工作的重要性,应Synlett主编邀请撰写综述性文章。后在此基础上又拓展了三氟甲基亚胺合成的新方法,并应用于celecoxib等药物分子的合成中。作为通讯作者,发表了Angew. Chem. Int. Ed., Org. LettChem. Eur. J.等高影响因子文章。

艾伯维与礼来等国际制药公司,从事代谢性疾病领域小分子新药的研发工作,对多个靶点作了深入研究,带领化学团队或作为团队重要成员解决关键药化问题,有效推进项目进展。

  

代表性论文

1.Lei, J.; Wu, X.*; Zhu, Q.* “Copper-Catalyzed Trifluoromethylalkynylation of Isocyanides” Org. Lett.2015, 17, 2322-2325.

2.Lei, J.; Liu, X.; Zhang, S.; Jiang, S.; Huang, M.; Wu, X.*; Zhu, Q.* “Copper-Catalyzed Trifluoromethylation of Trisubstituted Allylic and Homoallylic Alcohols” Chem. Eur. J.2015, 21, 6700-6703.

3.Liu, X.; Wu, X.* “Development and Challenges in the Copper-Catalyzed Trifluoromethylation of Alkenes” Synlett2013, 24, 1882-1886.

4.Liu, X.; Xiong, F.; Huang, X.; Xu, L.; Li, P.*; Wu, X.* “Copper-Catalyzed Trifluoromethylation-Initiated Radical 1,2-Aryl Migration in α-Diaryl Allylic Alcohols” Angew. Chem. Int. Ed.2013, 52, 6962-6966.

5.Wu, X.; Fors, B. P.; Buchwald, S. L.* “A Single Phosphine Ligand Allows Palladium-Catalyzed Intermolecular C-O Bond Formation with Secondary and Primary Alcohols” Angew. Chem. Int. Ed.2011, 50, 9943-9947.

6.Cai, X.-C.; Wu, X.; Snider, B. B.* “Synthesis of the Spiroiminal Moiety of Marineosins A and B” Org. Lett.2010, 12, 1600-1603.

7.Wu, X.; Zhou, J.; Snider, B. B.* “Introduction of the (–)-Berkelic Acid Side Chain and Assignment of the C-22 Stereochemistry” J. Org. Chem.2009, 74, 6245-6252.

8.Wu, X.; Zhou, J.; Snider, B. B.* “Synthesis of (–)-Berkelic Acid” Angew. Chem. Int. Ed.2009, 48, 1283-1286.

9.Snider, B. B.*; Wu, X. “Synthesis of (–)-Chaetominine” Org. Lett.2007, 9, 4913-4915.

10.Snider, B. B.*; Wu, X.; Nakamura, S.; Hashimoto, S. “A Short, Formal, Biomimetic Synthesis of (±)-Polygalolides A and B” Org. Lett.2007, 9, 873-874.

11.Snider, B. B.*; Wu, X. “Synthesis of (+)-Myrtopsine, (+)-7,8-Dimethoxymyrtopsine, and Related 2,3-Dihydro-3-hydroxy-2-(1-hydroxy-1-methylethyl)benzofuran Natural Products” Heterocycles2006, 70, 279-294.

12.Wang, Y.-G.*; Wu, X.-X.; Jiang, Z.-Y. “A Mild and Efficient Selective Tetrahydropyranylation of Primary Alcohols and Deprotection of THP Ethers of Phenols and Alcohols Using PdCl2(CH3CN)2 as Catalyst” Tetrahedron Lett.2004, 45, 2973-2976.