李志裕

李志裕,药物化学博士,教授,博士生导师,中国药科大学药学院副院长,药学国家教学指导委员会(大)药学分委员会副主任委员,国家级实验教学示范中心联席会药学学科组副组长。

在本科课程建设和实验教学方面开展积极探索、成果突出,2009年,2014年作为主要完成人获得国家级教学成果二等奖,2009年,2017年获得江苏省教学成果特等奖及江苏省教学成果二等奖。主编药物化学教材两部。

2014年获得“江苏省优秀共产党员”及“中国药科大学优秀党员标兵”称号。江苏省第四期“333工程”培养对象。近年来,在科研方向上,主要集中在在天然化合物的全合成、天然产物的结构改造及新型抗肿瘤药物的设计合成及生物活性的评价研究上,特别是对黄酮类天然产物如汉黄芩素、千层纸素及黄芩素的全合成及结构改造上,取得了重大突破。目前汉黄芩素已获得中国药品食品监督管理局的I、II期临床研究批件。此外,自主开发的国家一类新药GL-V9,目前已获得国家科技部“十三五”重大新药创制的资助,授权国家发明专利1项。此外,主持国家自然科学基金3项,主持江苏省自然基金项目3项,参加重大医药专项3项,在国内外学术刊物SCI、发表论文60余篇,申请专利20余项,其中16项获得授权。

主持横向课题20余项,包括XX滴眼液的研究(校合2018-药116,2019年以1000万合同进行技术转让)、伊立替康、长春瑞滨、氟伐他汀、阿伐他汀、匹伐他汀等大品种仿制药物的开发研究,这些品种为社会创造了几十亿人民币的产值,同时与企业建立了广泛的联系,积累了药品研究开发的经验。为社会、为学校创造了社会效益和经济效益。

联系方式:zhiyuli@cpu.edu.cn

近年来主要研究课题方向:

1)国家自然科学基金面上项目,81872746、靶向CDK9的小分子抑制剂的结构优化及其在急性髓细胞白血病中的应用、2019.1-2022.12、在研、主持。

2)国家自然科学基金面上项目,21372260、新型雄激素受体拮抗剂的设计与合成及活性研究、2014.1-2017.12、结题、主持。

3)国家自然科学基金面上项目,21072232、具有肿瘤多靶点作用特征的汉黄芩素衍生物的研究、2011.1-2013.12、结题、主持。

4)XX原料及其滴眼剂的研制开发(校合2018-药116),1000万,校企联合项目。

5)新型抗类风湿新药KDN30000项目的药物分子设计及合成研究,110万,校企联合项目。

6)江苏省自然科学基金面上项目,靶向色氨酸-犬尿氨酸通路中关键双加氧酶的全新骨架抑制剂的研究,BK20171393,在研、主持,2017.07-2020.07。

7)“重大新药创制”科技重大专项,国家抗肿瘤1类新药GL-V9原料与制剂临床前研究,110 万。

近三年代表性论文及著作:

1.Yucheng Tian, Jubo Wang,Xinying Cheng, Kang Liu, Tizhi Wu, XiaqiuQiu,ZijianKuang, Zhiyu Li* and Jinlei Bian*. Green Chemistry, 2020, 22: 1338-1344. (IF = 9.405)

2.Xi Feng, Dongyu Liu,Zhiyu Li* and Jinlei Bian*. Bioactive modulators targeting STING adaptor in cGAS-STING pathway. Drug Discovery Today, 2020, 25: 230-237.(IF = 6.880)

3.Xi Xu, ZijianKuang, Jie Han, Ying Meng, Lei Li, Hongyu Luan, Pengfei Xu, Jubo Wang, Cheng Luo, Hong Ding, ZhiyuLi,* and Jinlei Bian*. Development and Characterization of a Fluorescent Probe for GLS1 and the Application for High-Throughput Screening of Allosteric Inhibitors. Journal of Medicinal Chemistry, 2019, 62: 9642−9657.(IF = 6.054)

4.Xi Xu,Ying Meng, Lei Li, Pengfei Xu, Jubo Wang, ZhiyuLi,* and Jinlei Bian*.Overview of the Development of Glutaminase Inhibitors:Achievements and Future Directions. Journal of Medicinal Chemistry, 2019, 62:1096−1115. (IF = 6.054)

5.Pengfei Xu, Hongyu Luan, Bin Yu, Yongrui Tu, Yongqiang Sun, Wei Chen, Xi Xu, Raoling Ge, Jubo Wang,Zhiyu Li* and Bian, J.*. Synthesis and characterization of potential stereoisomeric and degradation impurities of ulipristal acetate. Organic Chemistry Frontiers. 2019, 6: 868-872.(IF = 5.076)

6.Xi Feng, Pei Shen, Yinuo Wang, Zhiyu Li⁎, Jinlei Bian⁎. Synthesis and in vivo antitumor evaluation of an orally active potent phosphonamidate derivative targeting IDO1/IDO2/TDO. Biochemical Pharmacology. 2019, 168: 214–223.(IF = 4.825)

7.Jubo Wang, Tinghan Li, Tengteng Zhao, Tizhi Wu, Chuang Liu, Hong Ding, Zhiyu Li*, Jinlei Bian**. Design of wogonin-inspired selective cyclin-dependent kinase 9 (CDK9) inhibitors with potent in vitro and in vivo antitumor activity. European Journal of Medicinal Chemistry. 2019, 178: 782-801.(IF = 4.833)

8.Qianming Du, Xi Feng, Yinuo Wang, Xi Xu, Yan Zhang, Xinliang Qu, Zhiyu Li, *, Jinlei Bian*. European Journal of Medicinal Chemistry. 2019, 182: 111629.(IF = 4.833)

9.Jubo Wang, Tinghan Li, Tengteng Zhao, Tizhi Wu, Chuang Liu, Hong Ding, Zhiyu Li*, Jinlei Bian**. Design of wogonin-inspired selective cyclin-dependent kinase 9 (CDK9) inhibitors with potent in vitro and in vivo antitumor activity. European Journal of Medicinal Chemistry. 2019, 178: 782-801.(IF = 4.833)

10.Tianwei Weng#, XiaqiuQiu, Jubo Wang, Zhiyu Li*, Jinlei Bian*. Recent discovery ofindoleamine-2,3-dioxygenase 1 inhibitors targeting cancer immunotherapy. European Journal of Medicinal Chemistry, 2018, 143: 656-669. (IF = 4.833)

11.Xi Xu#, Raoling Ge, Lei Li, Jubo Wang, Xiaoyu Lu, SiqiXue, Xijing Chen, Zhiyu Li*, JinleiBian*. Exploring the tetrahydroisoquinoline thiohydantoin scaffold blockade the androgenreceptor as potent anti-prostate cancer agents. European Journal of Medicinal Chemistry, 2018, 143: 1325-1344. (IF = 4.833)

12.Xi Feng,XiaqiuQiu, Huidan Huang, Jubo Wang,Xi Xu,Pengfei Xu, Ruijia Ge,Xiaojin Liu,ZhiyuLi,* and Jinlei Bian,*. Palladium(II)-Catalyzed Reaction of Lawsones and PropargylCarbonates: Construction of 2,3-Furanonaphthoquinones andEvaluation as Potential Indoleamine 2,3-Dioxygenase Inhibitors. Journal of Organic Chemistry, 2018,83: 8003−8010. (IF = 4.745)